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合成类固醇药物基础介绍之一——睾酮(万药之基)

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发表于 2012-11-21 02:59:29 | 显示全部楼层 |阅读模式
1. 基础知识
睾酮——男性体内最基本的雄性激素  是最古老的合成代谢类固醇  但至今仍然是几乎所有猛药循环中  都不可或缺的“BS”——基础类固醇  并且其用量很大——不得小于主力类固醇的用量  可见 睾酮被成为“万药之基”  非常恰当
       它是人体自身就能分泌的雄性激素  正常男性每天大约可以产生2.5-11mg的睾酮  就是这么一点点  就已经足够促使一个纯自然健美运动员取得不错的成绩了   由于睾酮具有非常显著的增肌、长力、刷脂。。。等等等等正面效果  为此二战期间纳粹对它投入大量心血来研究如何进行人工合成  终于  在1930年左右  纳粹成功制取出睾酮   并企图使用它来制造“超级战士”  于是  世界上第一种人工合成类固醇    就在2战背景下  由邪恶势力制造出来  用于邪恶目的   而到今天   睾酮又以“邪恶猛药”的面目  活跃于邪恶的健美阴暗面。。。。。。
       睾酮是合成代谢激素   能够促进肌肉的合成代谢  它与肌肉内的雄性激素受体结合之后  向肌肉发出驻留蛋白质的信号(提高蛋白质合成代谢率)  从而使正氮平衡水平上升  增大肌肉体积  与此同时  睾酮还会削弱“糖皮质激素”(它们向肌肉发出拆解蛋白质的信号  促使肌肉分解供能  从而引起分解代谢)的效力  从而保护你辛苦锻炼得来的“血汗肉”不被莫名其妙的分解掉  还有一个好消息  如果睾酮与脂肪中的雄性激素受体结合的话  将向脂肪发出——————分解信号!  因此  不管是对于想增肌的人  还是想减肥的人  睾酮都具有很强的诱惑力。
       另一方面  睾酮不光可以增肌   还可以长力  睾酮使身体加速生产血红细胞  血红细胞增多  意味着血液给肌肉供氧的能力上升  从而提升肌肉力量  这种供氧能力和肌肉力量的提升效果   在有外援睾酮的情况下  特别显著

2 .正面效果
       睾酮虽说是最早最基本的合成代谢类固醇  但其增肌性能在现在N钟合成类固醇当中  仍然是名列前茅  那么  到底睾酮的增肌长力效果如何?  以下  我们来看看  来自“Am J Physiol”的临床研究报告:
       受试者(训练有素的运动员)分为每周——A“25mg组”、B“50mg组”、C“125mg组”、D“300mg组”和E“600mg组”  所有组别均连续用药20周  并使用相同的训练计划和饮食配给。经过20周的连续注射实验  最高剂量组别E组(每周600mg)的平均纯肌肉增长达到8kg。
       我们提到过  睾酮也能促使脂肪分解   以下就是临床实验结果:高剂量组——D组和E组  在增肌的同时  脂肪还减少了  遗憾的是  本次临床研究  采用的训练计划和饮食计划都是基于“增肌”目的  没有对减脂作出任何优化  否则D、E组的减脂成绩应该会更好。
       接下来是力量增长  本临床研究中  采用腿举作为力量参照动作:高剂量组的腿举力量进步非常明显  达到75-78kg。
       另外,从以上研究,我们可以发现  睾酮的效果是与其剂量成正比的  剂量越大  增肌长力的效果越好  这与大力补、康力龙等的情况不同  大力补的最高剂量就是每天50mg  超过这个剂量  几乎不能带来什么明显的好处  反而是被直接当作废物排出体外  研究证明  睾酮的理想使用量  是300mg-1000mg/周  当然  研究结果与使用者的经验值总是存在差别的  大量运动员的经验证明  使用睾酮的最佳剂量范围可以是400mg-1500mg/周  也有人甚至使用每周3000mg(庚酸睾酮)的超大剂量  当然,那是特例……

3.副作用
       不管是研究结果的最小剂量300mg/周  还是运动员经验结果的最小剂量400mg/周  都大大超过了正常人77mg/周  的最高睾酮分泌量  所谓“量变引发质变”  特别是在副作用方面   尤其如此  尽管睾酮是由人体分泌的最自然最适合人体的自然激素  但在高剂量的使用时  它就会表现出一些令人不悦的副作用
       首先  睾酮作为一种雄性激素  它主要提供两种功能  “促进合成代谢”的合成代谢能力和“维系雄性特征”的性激素能力(雄性向作用)  刚才我们已经提到过  睾酮的增肌长力效果(促进合成代谢)与剂量成正比  同样的  它作为性激素“维系雄性特征”的雄性向能力也是与剂量成正比的  而且当剂量达到一定程度之后  这个雄性向的作用就可能强得过头  从而带来:“脱发、油性皮肤、面部痤疮、嗓音黯哑、体毛增多、前列腺肥大。。。。。。等等等等”难堪的雄性向问题  
       这还不够  这些都是看得见的   还有看不见的:“血压升高、内援睾酮分泌量减少、精子产量减少。。。。。。”  
这~~~还不够  以上都只是雄性向副作用  麻烦的是  高剂量的外援睾酮  还会带来“雌性向”副作用  睾酮会受人体内的“芳构酶”影响  转化为雌性激素  本来男性体内保持适量浓度的雌性激素可以带来很多好处(比如提高免疫力、保持骨质密度等)  但是“量变引发质变”  高剂量的外援睾酮也会过多的转化为雌性激素  男性体内如果有高浓度的雌性激素的话。。。。。。“男性乳房发育、体脂增高、身体储水、睾丸萎缩。。。。。。”这样难堪的“雌性向”副作用  就会发生在诸位雄赳赳气昂昂的猛男身上了。。。。。。
       是不是吓到了?  这里需要说明一下  上述的大多数副作用  都是与遗传和家族病史有关的  也就是说  这些副作用一般不会发作  除非你有这种毛病的家族病史  比如  脱发  男性源发性脱发是由X染色体携带的遗传病  也就是说  如果你母亲的父辈(比如外公)有这种脱发症  那么你在使用睾酮的过程中  就很可能会体验到脱发的副作用
       造成雄性向副作用的罪魁祸首  并非睾酮本身  而是睾酮经由“5-Alpha-Reduce酶”转化而成的双氢睾酮“DHT”  DHT拥有比睾酮强烈得多的雄性向作用  但其促合成代谢的能力却又非常低下  DHT非常容易附着在头皮部位和前列腺的雄性激素受体上  因此对此二处的刺激特别强烈  造成脱发和前列腺肥大  
        对抗方法是:1、阻止睾酮转化为DHT  2、阻止DHT与雄性激素受体结合  比如“Ketoconazole”(酮康唑)和“Finasteride”(非那雄胺)就可以降低“5-Alpha-Reduce酶”的活性  减少睾酮向DHT的转化量  同时  还能妨碍DHT与雄性激素受体的接合  从而保护头发和前列腺  
       当然  值得提醒的是  几乎所有的雄性向副作用都是对遗传敏感的  如果你没有相应的家族遗传病史  那么你就不必考虑采用什么对抗措施  因为几乎不会发作
       与雄性向副作用比起来  雌性向副作用才是真正必须严肃对待的  因为大多数男性都是雌性激素过敏体质  体内的雌性激素水平稍稍偏高  可能就会出现乳头肿胀、储水、浮肿等雌性向问题  当然  如果你很幸运  正好是雌性激素惰性体质  那么恭喜  你几乎不用考虑接下来要说的“抗雌”  怎么?  开始心存侥幸的祈祷自己是雌性激素惰性体质?  我这里有个坏消息  几乎所有胖仔都是雌性激素敏感体质  而瘦仔  却也不一定是惰性的
       对抗药物是“Nolvadex”(诺瓦得士)或“Arimidex”(阿纳托唑)  它们可以降低芳构酶的活性  降低睾酮向雌性激素的转化量  并阻碍雌性激素与其受体接合  从而避免雌性向副作用  
       这里也要提醒  由于抗雌药物都具有“促分解代谢”的效应  因此建议  将这些药物随时准备在手上  一旦出现雌化症状(比如乳头刺痒)  立即投药  直至症状消失为止  而不要在整个睾酮用药期间都使用抗雌药物

4.睾酮制品的选择和使用
      然而  纯粹的睾酮  如果直接用于注射的话  其疼痛简直堪称酷刑级  再加上其活性时间只有1天-——太短  以至于必须天天注射(天天受酷刑。。。。。。)  因此  几乎没有人愿意直接注射纯睾酮  
       幸好  人们发现一种办法  可以同时解决这两个问题(疼痛、过短的活性时间)  就是将睾酮脂化  生产出比如:丙酸睾酮、庚酸睾酮、环戊丙酸睾酮。。。。。。等等  它们都是睾酮的简单脂化物  也就是在原始睾酮分子上多了一个“脂链”  比如  丙酸睾酮就是在睾酮分子上加了一个丙酸脂链  庚酸睾酮就是在睾酮分子上加了一个庚酸脂链。。。。。。
       这些脂化物都是油基药物  扎进肌肉里  不会有太强烈的疼痛感  更重要的是  脂化后的睾酮  可以有更长的活性作用时间  这也同时方便了使用  不必象纯睾酮那用天天扎屁股  而是每隔3、4天或者每周扎一次
       脂化后的睾酮进入身体后  体内的“脂酶”会慢慢将睾酮分子上附着的脂链吞噬  从而将真正有效的成分——睾酮  释放出来  由于这一释放过程的存在  使得睾酮可以缓缓地而又持续地从注射位置散布到全身  从而提供了较长地活性时间  
       睾酮脂化物有很多种  运动员常用的就有5、6种  它们之间的区别就是睾酮分子上附着的脂链各不相同  一般来说  脂链越短  释放得越快  脂链越长  释放也就越慢  也就是说  脂链越长的睾酮脂化物  其活性作用时间越长  比如  丙酸睾酮  其丙酸脂链化学式为C3H6O2  整个脂链上有3个碳原子  其活性时间为2-3天  而庚酸脂链化学式为C7 H12 O  整个脂链上有7个碳原子  其脂链较丙酸睾酮长   因此其活性时间也较长  为15天
       睾酮释放时间长  带来的好处是  不用频繁的猛扎自己屁股  另外  由于释放速度比较平缓  可以保证体内的睾酮水平稳定  不会频繁的大起大落  使身体不必疲于在睾酮的峰值和低谷之间来回适应  并保证稳定的增肌效果
       然而  脂链长也并非只有好处  实际上  长脂链也有三个坏处:  
       第一  脂链在整个睾酮脂分之中  是要占一定重量的  
       比如庚酸睾酮  其整个分子的分子量是412  其中真正有用的成分——睾酮的分子量是288  也就是说  庚酸睾酮中的睾酮含量是288/412=70%  而相应的  较短脂链的丙酸睾酮  其分子量是362  其睾酮含量就是288/362=80%  而在购买和使用睾酮脂化物的时候  其标称浓度(比如  100mg/ml)都是指的整个睾酮脂化物的含量  而不是指其中所含的纯睾酮的含量  比如  一瓶2ml的丙酸睾酮注射液  其浓度为100mg/ml  则其中含有100mg/ml × 2ml = 200mg的丙酸睾酮  而其中真正有用的成分(睾酮)为200mg × 80% = 160mg  相应的  同浓度的庚酸睾酮  其含有的睾酮总量就是  100mg/ml × 2ml ×70% = 140mg  可见  所有的睾酮脂化物都是含有“佐料”的  将这些“佐料”去掉才是真正有用的“主菜”  然而  不管是主菜还是佐料  他们都花掉了你的Money。。。。。。所以  为了钱包着想  还是忍痛天天扎屁股算了?  

       第二  较长的脂链  减慢了血药浓度达到峰值的速度
       前面说过了  睾酮的增肌效果与剂量成正比  实际上  更加准确的说法是:“睾酮的增肌效果与其在血液中的浓度(血药浓度)成正比”  然而  由于长链脂的存在  再加上脂酶的缓慢转化速度  睾酮的血药浓度想要达到峰值的话  就需要很长一段时间  比如  庚酸睾酮释放睾酮并达到血药浓度峰值的话  就需要长达8周的时间  在此之前都无法100%的享受药物(以及你的Money )带来的增肌效果  幸好  我们有好办法来解决这个问题 就是“FrontLoading技巧”(注:以后会找资料给大家另行讨论)

       第三  长链脂的雌化副作用更大
       是不是觉得有点奇怪?  不是说所有的睾酮脂化物都拥有相同的有效成分——睾酮吗?  雌化副作用就是因为睾酮转化成了雌性激素  既然所有的睾酮脂化物最终都释放出相同的东西  那为什么长链脂化物会造成更严重的雌化副作用呢?
       转雌是由“芳构酶”引起的  人体内的芳构酶数量是有限的  消耗完  就得等身体再造  如果使用短链脂化物  睾酮迅速释放  芳构酶也被迅速消耗  还等不及身体再造  睾酮就已经与受体接合或者转化成DHT了  而长链脂的情况则不一样  一方面  身体在缓缓再造芳构酶  另一方面  睾酮也被长链脂不断的缓缓释放  于是芳构酶随时都有足够的原料来实施“策反”  正可谓是“狼狈为*”。。。。。。
       可见  短有短的好处  长有长的优点  他们之间不能相互取代  根据情况选择才是最好的打算

       给大家介绍一下最常见的两种睾酮脂化物  一长一短
       首先是  丙酸睾酮  Testosterone Propionate
       活性时间:2-3天
       有效计量:350mg-2000mg/ week
       注射周期:每2天一次
       药检规避:3周
       使用方法:
       叠合A : 由于其较小的雌化作用  所以不易造成储水  因此将它用于“Cutting循环”(收紧循环  意思是注重于高质量的肌肉和线条的循环  在增加肌肉的同时  其刷脂的功效也很可观)  是理所当然的  可以选择不会芳构或者芳构效应很小的类固醇来与它叠合使用  比如宝丹酮、康力龙等  从而保证增肌过程获得的都是最有质量的肌肉  而不是肌肉+肥肉+大量水份  
       叠合B : 与“Cutting循环”比起来  “Bulking循环”(最大限度发挥增肌效力  几乎不顾忌脂肪和储水等效应)  还是更有诱惑力一些  花同样的钱  前者增肌效果大约只有后者的25%  所以  象丙酸睾酮这样几乎万能的类固醇  如果不能用于“Bulking循环”岂不是太可惜了?  所以  再给大家提供另外一种用于“Bulking循环”的叠合使用方法  那就是 —— 与庚酸睾酮叠合使用(再加上DECA)  可能大家又觉得奇怪了  “不都是睾酮脂么?只用一个不就可以了么?”  因为丙酸睾酮释放快  可以快速起效  而庚酸睾酮则较慢  然而  频繁注射丙酸睾酮又实在难以忍受。。。。。。庚酸睾酮又很慢才能达到血药浓度峰值  因此  可以考虑在循环的一开始  两种一起用  前者可以让身体迅速进入增肌状态  待2-3周之后  庚酸睾酮就已经开始发挥效力了  此时  丙酸睾酮就可以退场了
       叠合C: 其实这才是丙酸睾酮最棒的叠合使用方法  也就是从上边B型发展而来的“KickStart” 方法(在循环的一开始选择一种高速释放的药物  迅速的使血药浓度达到峰值  从而使身体立即进入增肌状态  给后面的长效针剂留出缓冲时间)  具体就是“丙酸睾酮+任何长效针剂”  比如丙酸睾酮+DECA  丙酸睾酮+群勃龙。。。。。。具体原理  就像B里说的那样  
       有经验的兄弟可能又要产生疑问了  “要KickStart的话  用大力补不是更好吗  大力补口服很方便  不用隔两天就扎针。。。。。。”  原因就是  大力补是17aa制品  对肝脏的压力不小  况且  一个完善的Bulking循环  都会在循环最后4、5周添加康力龙之类的Cutting药物来收水  康力龙同样是17aa制品  如此一来  在循环的开始和结束  肝脏都处于沉重的压力之下  而将大力补换作丙酸睾酮的话  那么肝脏压力就减轻了不少

       接下来是  庚酸睾酮  Testosterone Enanthate
       活性时间:2周
       有效计量:400mg-2000mg/ week
       注射周期:每周一次
       药检规避:3个月
       使用方法:
       长链脂的使用方法相对就单纯得多了  一般就是用作Bulking循环中的基础药物  再叠合几乎任何种类的其他长效针剂  需要注意的是  其用量应该至少与长效针剂的剂量持平  甚至略超  而使用时间  也应该稍微长于其他长效针剂
举个例子:
       使用Deca作为循环主要药物  那么循环中庚酸睾酮的配比应该是类似以下:
       Deca  每周400mg  连用12周
       庚酸睾酮  每周500mg  连用13周  第一周900mg用于FrontLoading
       康力龙  每天40mg  在最后5周使用
       为什么要这样安排庚酸睾酮的剂量呢?  因为大多数长效针剂都对内源睾酮有强烈的压制性  造成性欲衰退、不举  严重的可能造成无法维系雄性体征  因此  必须添加外援睾酮来对抗之  说起来  这种对抗压制的能力  恰巧是对睾酮副作用的正面利用

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